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II. l’aspirine.

1) historique.

  Son histoire a plus de 4000ans. C’est le médicament le plus consommé au monde. Aujourd’hui encore on lui découvre de nouvelles propriétés. Son parcours commence il y a plusieurs millénaires avec les Sumériens qui utilisaient les feuilles de saule comme antidouleur. Vers l’an 400 avant JC, Hippocrate préconisait une préparation à partir de l’écorce de saule blanc pour soulager les douleurs de l’accouchement et faire baisser la fièvre. L’utilisation empirique des feuilles et de l’écorce de saule pour soigner fièvres et douleurs se poursuivit jusqu’au 19ème siècle.

Saule Blanc (Salix alba)

  Les progrès réalisés en chimie d’extraction et d’analyse permettent alors d’isoler et d’identifier les principes actifs, c’est à dire les molécules responsables des propriétés thérapeutiques de ces remèdes. Ainsi en 1825, M.Fontana, un pharmacien Italien isole le principe actif du saule blanc et le nomme salicine. En 1829, un pharmacien de Vitry le François, Pierre Joseph Leroux fait bouillir de la poudre d'écorce de saule de l'eau et concentre sa préparation. Il obtient des cristaux blancs qu'il baptise salicyline (Salix = Saule). Puis des scientifiques allemands purifient cette substance active, d'abord appelée Salicyline puis acide salicylique. D'autres sources naturelles sont trouvées comme la reine-des-prés.

Cristaux d’acide acétylsalicylique Reine-des prés (Filipendula ulmaria)

  L’acide salicylique, ancêtre direct de l’aspirine, est le premier médicament dont les chimistes aient réalisé la synthèse. Sa mise sur le marché rendit possible toutes sortes d’autres essais. Dés 1875, deux médecins allemands montraient qu’il agissait favorablement sur les fièvres rhumatismales. Cependant malgré leur efficacité reconnue, l’acide salicylique et son sel de sodium présentaient de nombreux inconvénients. L’acidité du premier provoque sur le parcours digestif une irritation très gênante et le second possède une écœurante saveur douceâtre, difficilement supportable dans un traitement prolongé.

  C'est Félix Hoffmann, chimiste allemand entré au service des laboratoires Bayer en 1894, qui, en 1897, reprenant les travaux antérieurs de Gerhardt un chimiste strasbourgeois qui avait dans le passé expérimenté la synthèse de l’acide acétylsalicylique mais dont les travaux sont tombé dans l’oubli, trouve le moyen d'obtenir de l'acide acétylsalicylique pur et réalise sa production industrielle. Il faut dire que son père souffrait d'un rhumatisme chronique et que l’acide salicylique le soulageait, mais son estomac en tolérait mal l’acidité, il eut donc l’idée de synthétiser un acide salicylique dont l’une des parties supposées agressives aurait été provisoirement neutralisés. Simultanément, d’autres membres de la firme mettaient en évidence les propriétés analgésiques du nouveau médicament. Finalement le 1er Février 1899, Bayer déposa en Allemagne, à défaut de brevet, la marque Aspirine. Le A initial n’est autre que celui d’acétyl, tandis que la terminaison spirine rappelait spiraea ulmaria (ou reine des près). Ce n’est que bien plus tard, en 1955, que l’on constata que l’aspirine allongeait le temps de saignement et qu’on la préconisa dans la prévention des thromboses, en 1967, on découvrit son action inhibitrice sur l’agrégation plaquettaire.

Bouteille d’Aspirine en 1912 Bouteille d’Aspirine en 1935 Bouteille D’Aspirine en 1950


I- Biographie de Félix Hoffmann

 

II- L'aspirine

  + Historique

  + Propriétés pharmacologiques
     * Mécanisme d'action
     * Pharmacocinétique
  + Indications thérapeutiques et préventions
  + Contre indications et précautions

 

III- Propriétés chimiques

  + Synthèse industrielle de l'aspirine

     * Les matières premières
     * Préparation de l'aspirine

 

IV- Dérivées de l'aspirine

 

V- Résumé

 

VI- Lexique

 

VII- Sources

Style : style basique style épuré aucun style
 

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